一、四氢小檗碱衍生物86035对豚鼠心室肌L型钙通道的抑制作用（论文文献综述）
苑婕,王珍珍,宋丽娟,薛媛,张维金[1]（2020）在《基于监督学习算法的延胡索成分-靶点-疾病网络的预测研究》文中研究指明目的应用监督学习算法中的随机森林算法构建药物-靶点模型,预测延胡索治疗心脑血管类疾病的关键靶标。方法训练集从KEGG数据库获取,包括药物-酶、药物-离子通道、药物-G蛋白、药物-核蛋白四类药靶数据,采用随机森林算法构建药靶模型并预测延胡索体内作用靶点,应用Cytoscape软件构建延胡索成分-靶点-疾病网络;其中模型精度利用十折交叉验证进行评价。结果四类药靶模型的预测正确率分别是71.36%、67.08%、73.71%、68.22%;延胡索的20个化学成分被预测出作用于ADRA2A、ADRA2C、ADRB2、ADRA1D、ADRB1、ADRA2B、DRD2、CACNA1B、GABRG2、SCN1A等多个与心脑血管疾病相关的靶点并得到较好的文献验证,每个化合物的平均靶点数为9.8。结论随机森林算法所建模型具有较好的预测正确率,能预测出延胡索治疗心脑血管类疾病的多个关键靶点,其还可用于预测其他中药化学成分的潜在作用靶点。
吴德琳,杨继媛,吴红金[2]（2013）在《中药活性成分对心肌细胞延迟整流钾电流的影响》文中指出心律失常是临床常见且对患者生活质量和生命安全构成极大威胁的心血管病症之一,其病理基础是细胞膜离子通道结构或功能的异常。心肌细胞存在多种离子通道,钾通道中的延迟整流钾电流（IK）是动作电位复极化3期的主要离子电流,它与心肌细胞动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP）的长短关系密切,是抗心律失常药物作用的重要靶点。随着膜片钳技术的广泛应用与发展,人们对具有抗心律失常作用中药的活性成分有了更广泛而深入的研究。本文通过综述近年来有关中药活性成分对IK各主要组成部分的影响,就中药活性成分的抗心律失常作用机制及相关问题进行了阐述和总结。
许敬菊[3]（2012）在《异哇琳类化合物心血管活性研究进展》文中进行了进一步梳理异喹啉类化合物种类多,天然来源广,有些已经广泛应用于临床,尤其用于心血管疾病,如高血压、心肌缺血和心律失常等,其中包括小檗碱、四氢小檗碱、千金藤碱、四氢巴马丁等,此类化合物有广谱的离子通道和受体作用,可作用于钾、钠、钙通道和α、β、5-羟色胺、多巴胺受体,抑制血小板聚集。本文结合对若干具体药物的研究结果就异喹啉类化合物的心血管作用及其机制进行了综述。
杨勇,张保顺,曹春芽,吴方评,李学刚[4]（2011）在《小檗碱的心血管药理活性》文中提出小檗碱是传统常用中药黄连的主要活性成分,在临床上主要作为胃肠道细菌性感染的治疗。最新的研究发现,小檗碱不但具有良好的抗痢活性,还具有多种心血管药理活性,如抗心律失常、抗心衰、降血压、调节血脂等。本文在参阅近年文献的基础上,对小檗碱上述心血管药理作用的研究进行了较为全面的综述,拟为新药开发和临床用药提供参考。
张琦[5]（2011）在《溴化2-芳基-3，4-二氢异喹啉的抑菌活性及构效关系研究》文中提出异喹啉季铵盐类生物碱具有抗肿瘤、抗微生物、抗氧化等多种生物活性。大量研究证明,结构中的C=N+为该类化合物的活性部位,但是该类生物碱在植物中的含量低,而且化学性质活泼,与生物体的生理相容性差,因此以此类化合物为模板的仿生合成受到很大关注。本实验室前期通过仿生学手段设计并合成了29个含有该结构的类似物-溴化2-芳基-3,4-二氢异喹啉类化合物（ADHIQs）并已对其杀螨活性做了初步研究。本研究的目的是在本实验室前期工作的基础上,进一步对这些化合物的体外抑菌活性及构效关系作以初步研究,为异喹啉季铵盐进一步的仿生合成提供理论基础。本论文主要从植物病原真菌,动物细菌及耐药菌三个方面对供试样品的抑菌活性并对其构效关系作了初步的分析。1、采用生长速率法测定了29个ADHIQs的抑菌活性,结果表明,在质量浓度为50 mg/L时,29个ADHIQs对12个植物病原菌的菌丝生长都有一定程度的抑制,2Cl, 4Cl, 2F和4F四个化合物抑制率都在60%以上,对玉米弯孢病原菌的EC50 = 8.05～13.05 mg/L,对修饰过的ADHIQs的抑菌活性表明,1-PrO取代基可以明显提高母体化合物的活性;2、采用酶标比浊法测定了其中的11个样品对2个动物菌的最小抑菌浓度,MIC结果表明,2I对大肠杆菌的最小抑菌浓度MIC最低,摩尔浓度为6.039μmol/L,质量浓度为2.5 mg/L;对金黄色葡萄球菌4I的MIC最低,质量浓度为1.25mg/L,与阳性药物头孢曲松钠MIC=1.25mg/L相当。3、采用酶标比浊法测定了29个供试样对耐药性大肠杆菌的MIC值,结果表明,4F,2Me对耐药性大肠杆菌的MIC值最小,只有8 mg/L,而且摩尔浓度也相同,只有2′-Me和4′-F取代基的引入才能明显提高母体化合物对耐药性大肠杆菌的抑菌活性。
洪菊[6]（2010）在《异喹啉类新药临床前药效学研究与初步安全性评价》文中研究指明异喹啉类新药是从一系列抗心律失常目标化合物中经过筛选得出的具有较强抗心律失常活性的全新结构的手性化合物（代号：HQ1127）。本文主要对HQ1127在抗心律失常及抗心肌缺血方面的作用进行了研究,并初步评价了大鼠体内的药代动力学特性和初步安全性。药效实验结果表明,HQ1127对不同机制所致的心律失常模型都具有较强的抗心律失常作用,对大鼠结扎纸心肌缺血再灌注损伤模型及药物垂体后叶素诱导引起心肌缺血损伤模型具有一定的预防作用；临床前初步药代动力学结果表明,静脉给药的消除半衰期和清除率平均值分别为1.09 h和7.29 L／hr；AUC（0-∞）为738.31 ug*hr／L；HQ1127灌胃给药的T1／2为1.50 h、AUC（0-∞）为1436.42 ug*hr／L；Tmax和Cmax分别为0.21 h和1808.47ug／L；口服生物利用度为48.6%,半衰期和清除率适宜,符合成药要求；肝微粒体代谢稳定性试验结果表明,HQ1127代谢稳定性好,属于低清除药物；临床前初步安全性评价结果表明,HQ1127安全范围大,在超过有效剂量50倍情况下仍未出现毒副作用。
杨勇[7]（2008）在《8-烷基小檗碱同系物的合成与药理活性》文中指出小檗碱属异喹啉类生物碱,为黄连等传统中药的主要活性成分,在临床上被广泛用于治疗细菌感染引起的胃肠道疾病。现代科学研究显示,小檗碱不但具有良好的体内外抗菌作用,而且还表现出很好的调脂,降血糖,抗肿瘤,降血压,抗传染性原虫和抗心率失常等多种药理活性。本实验以小檗碱为先导化合物,通过在小檗碱分子C8位引入直链烷基的方法制备了不同碳链取代的8-烷基小檗碱同系物（Ber-C8-n,n=2,4,6,8,10,12,16）,并采用相应的实验方法研究了Ber-C8-n的体外抗菌活性,体内调脂活性和体内毒性。实验方法与结果如下:1.8-烷基小檗碱同系物的合成与鉴定采用格氏试剂引入烷基的方法进行中间体8-烷基二氢小檗碱的合成,研究了反应溶剂（乙醚,二氧六环和四氢呋喃）对中间体8-烷基二氢小檗碱合成产率的影响。结果发现以THF为反应溶剂时中间体的合成产率最高,与乙醚比较产率提高近4倍,最后以THF为溶剂顺利制备了不同碳数烷基特别是长链烷基取代的Ber-C8-n。合成化合物的分子结构分别通过元素分析,UV,IR,1H NMR和13C NMR等方法进行了确认。2.8-烷基小檗碱同系物的体外抗菌活性抑菌圈法研究了18种微生物（包括G+菌,G-菌和真菌）对Ber-C8-n的敏感性,并采用比浊法测定了6种敏感微生物的MIC值。实验结果显示,G+菌对Ber-C8-n敏感性明显强于G-菌和真菌;Ber-C8-n的抗菌活性规律为:在小檗碱C8位接入烷基后抗菌活性随烷基碳数的增加而提高,但当烷基碳数＞8时,Ber-C8-n的抗菌活性则随烷基碳数的增加而下降,即8-辛基小檗碱（Ber-C8-8）在同系物中表现出最高抗菌活性。3.8-烷基小檗碱同系物的抗菌活性差异的机理分别以兔血红细胞及细胞膜,枯草杆菌和大肠杆菌完整细胞为实验材料,采用比色法和荧光分析方法研究了Ber-C8-n对兔血红细胞的溶血作用,Ber-C8-n对兔血红细胞膜和完整细菌细胞膜流动性以及Ber-C8-n对膜蛋白或菌体蛋白荧光的淬灭作用。实验结果表明,抗菌活性越大的Ber-C8-n,其溶血作用越大;抗菌活性越大的Ber-C8-n,对细胞膜流动性的干扰作用和膜蛋白或菌体蛋白荧光的淬灭作用也越强。如在所有同系物中抗菌活性最强的Ber-C8-8和Ber-C8-6在红细胞溶血能力,细胞膜流动性的干扰能力和对膜蛋白或菌体蛋白荧光的淬灭能力上均表现为最强。定量分析与比较Ber-C8-n对枯草杆菌（G+菌）和大肠杆菌（G-菌）完整细菌细胞膜及菌体蛋白的影响作用发现,相同Ber-C8-n对枯草杆菌（G+菌）细胞膜流动性的影响能力远大于对大肠杆菌（G-菌）膜流动性的影响能力,但对两类细菌完整细胞蛋白的荧光淬灭作用无明显差异。4.8-烷基小檗碱同系物的体内调脂活性实验性高脂血症大鼠为动物模型,对Ber-C8-n的调脂活性及兴趣分子8-十六烷基小檗碱调脂作用的剂量效应进行了研究。实验结果表明,接入亲脂性烷基有利于8-烷基小檗碱同系物体内调脂活性的发挥。长链烷基化合物8-月桂基小檗碱和8-十六烷基小檗碱的调脂活性高于小檗碱和其他8-烷基小檗碱同系物。与盐酸小檗碱比较,对高脂血症实验大鼠TC均值的下调能力分别提高了83%和97%,其它相关血清指标亦有明显改善趋势。剂量效应实验结果表明,8-十六烷基小檗碱能剂量依赖性的降低高脂血症实验大鼠血清TC和TG含量,减少腹腔脂肪和肝脏脂肪的积累,提高血清HDL-C含量,并能有效改善高脂血症实验大鼠的动脉硬化指数,食物利用率等相关病理指标。5.8-烷基小檗碱同系物的体内毒性昆明种小鼠为实验动物模型,采用改良寇氏法测定了8-烷基小檗碱同系物的LD50值,并以SD大鼠为实验动物,经口125mg/kg·bw剂量处理6周,对兴趣分子8-辛基小檗碱,8-月桂基小檗碱和8-十六烷基小檗碱的肝肾毒性进行了初步评价。实验结果表明,接入短链烷基后8-烷基小檗碱同系物的LD50值与其先导化合物盐酸小檗碱比较大幅度减小,即毒性大幅增加。但随着接入烷基碳数的增加,8-烷基同系物的LD50值随之增加,即毒性逐步下降。兴趣分子8-辛基小檗碱,8-月桂基小檗碱和8-十六烷基小檗碱的肝肾毒性实验结果表明,3个化合物在所设定实验条件下对实验大鼠的肝肾功能生化指标均无显着影响。
马二宝,杨占成,龚团莲,高原,唐忠有,李树光,赵东华[8]（2006）在《膜片钳技术及其在心血管药理学中的应用》文中认为膜片钳技术是一种以记录离子通道的离子电流来反映细胞膜上单一的或多个的离子通道分子活动的技术.综述了膜片钳技术在心血管药理学中的应用,特别是对与心肌有关的离子通道做了细致地阐述.对膜片钳技术在SDS发病机制研究中的应用前景作了展望.
赵新然,张奎俊,郝雪梅,刘泰槰,浦介麟,张澍[9]（2006）在《小檗碱衍生物CPU86035对豚鼠心室肌钾离子通道的影响》文中指出目的观察小檗碱衍生物溴苄基四氢小檗碱（CPU86035）对豚鼠心室肌细胞钾离子流的影响,探讨其抗心律失常的离子通道机制。方法20只健康豚鼠,雌雄不拘,体重250-300 g,双酶法酶解获取单个豚鼠心室肌细胞,采取用药前后自身对照及全细胞膜片钳记录方法观察CPU86035 对正常豚鼠心室肌细胞快速激活延迟整流钾离子流（IKr）和缓慢激活延迟整流钾离子流（IKs）、内向整流钾离子流（IK1）的影响。结果CPU86035对豚鼠单个心室肌细胞快速激活（IKr）和缓慢激活延迟整流钾离子流（IKs）均呈浓度依赖性抑制作用,半数抑制浓度（ID50）分别为32μM和56 μM;CPU86035 对Ix1无明显影响。结论CPU86035对正常豚鼠心室肌细胞快速激活延迟整流钾离子流（Ikr）和缓慢激活延迟整流钾离子流（IKs）均有阻断作用,具有复合Ⅲ类抗心律失常药物的特点。
薛芝红[10]（2006）在《白头翁汤及其组分（白头翁、黄连、黄柏、秦皮）的水煎液对大鼠离体回肠收缩的影响》文中指出目的:观察不同剂量的白头翁汤（BTWT）及其组分[白头翁（BTW）、黄连（HL）、黄柏（HB）、秦皮（QP）]的水煎液对大鼠离体回肠平滑肌收缩的影响并探讨药物可能的作用机制。方法:采用离体肠管平滑肌肌张力记录方法,观测BTWT及其组分（BTW,HL,HB,QP）的水煎液对大鼠离体回肠自律性、生理活性物质（Ach 1μmol·l-1和Hist 20μmol·l-1）以及不同浓度的CaCl2所致收缩反应的影响,探讨药物可能的作用机制。结果:1、BTWT及其组分（BTW、HL、HB、QP）的水煎液和Ver均剂量依赖性地使大鼠离体回肠平滑肌自律性收缩幅度下降,其中HL,HB水煎液抑制作用较强,而BTWT,BTW水煎液的抑制作用稍缓和,QP水煎液抑制最弱。BTWT,BTW,HL,HB,QP水煎液的IC50 （mg·ml-1）分别为:8.36±0.36,9.02±0.64,3.50±0.34,5.93±0.37,8.96±0.21。Ver的IC50为0.27±0.13μmol·l-1。2、BTWT及其组分（BTW,HL,HB,QP）的水煎液和Ver均剂量依赖性地抑制次大剂量的Ach和Hist引起的回肠平滑肌收缩。BTWT,BTW,HL,HB,QP水煎液的IC50（mg·ml-1）分别为:6.86±1.16和5.97±1.34;7.41±0.89和8.69±0.71;5.55±0.16和2.25±0.18;6.12±0.57和5.14±0.37;8.52±0.31和7.27±0.21。Ver的IC50分别为0.4±0.22μmol·l-1和0.58±0.15μmol·l-1。3、BTWT及其组分（BTW,HL,HB,QP）的水煎液和Ver均剂量依赖性地抑制不同浓度CaCl2所致的收缩,使量效曲线右移,最大反应降低。4、BTWT 1.19mg·ml-1,BTW 8.3mg·ml-1,HL 0.75mg·ml-1,HB 1.25mg·ml-1,QP 10mg·ml-1,Ver 0.05μmol·l-1均抑制无钙液中Ach引起的收缩;BTWT 36.6mg·ml-1,HL 15mg·ml-1,HB 40mg·ml-1对Ach引起的细胞外钙性收缩也有明显抑制,而BTW 40mg·ml-1,QP 40mg·ml-1,Ver 1μmol·l-1对此向收缩几无影响。结论:1、BTWT及其组分（BTW,HL,HB,QP）的水煎液使大鼠离体回肠平滑肌自律性收缩幅度下降,抑制次大剂量的Ach,Hist,不同浓度CaCl2引起的大鼠离体回肠平滑肌收缩,且均呈剂量依赖性。2、对自律性和刺激剂引起的收缩的抑制作用,HL水煎液最强,HB水煎液次之,BTWT,BTW水煎液较弱,QP水煎液最弱。3、BTWT及其组分（BTW,HL,HB,QP）的水煎液具有钙拮抗作用,但HL,HB,BTWT的水煎液的作用方式不同于Ver,而BTW,QP的水煎液的作用方式与Ver相近。
二、四氢小檗碱衍生物86035对豚鼠心室肌L型钙通道的抑制作用（论文开题报告）
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
三、四氢小檗碱衍生物86035对豚鼠心室肌L型钙通道的抑制作用（论文提纲范文）
（1）基于监督学习算法的延胡索成分-靶点-疾病网络的预测研究（论文提纲范文）
| 1材料与方法 |
| 1.1数据集 |
| 1.2分子描述符 |
| 1.3方法 |
| 2结果 |
| 2.1模型优化 |
| 2.2延胡索作用靶点预测 |
| 2.3文献验证 |
| 3讨论 |
（4）小檗碱的心血管药理活性（论文提纲范文）
| 1 抗心律失常活性 |
| 2 抗心衰活性 |
| 3 降血压活性 |
| 4 调脂活性 |
（5）溴化2-芳基-3，4-二氢异喹啉的抑菌活性及构效关系研究（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第一章 文献综述 |
| 1.1 引言 |
| 1.2 异喹啉类生物碱的研究概况 |
| 1.2.1 异喹啉的分类 |
| 1.2.2 异喹啉生物碱的活性研究 |
| 1.3 异喹啉季铵盐类生物碱的活性研究 |
| 1.3.1 对病原微生物的活性研究 |
| 1.3.2 抗肿瘤活性的研究 |
| 1.3.3 对中枢神经系统的作用 |
| 1.3.4 对心血系统的作用 |
| 1.3.5 其他作用 |
| 1.4 立题依据 |
| 第二章 实验内容 |
| 2.1 ADHIQs 对植物病原菌的活性试验 |
| 2.1.1 材料、仪器与试剂 |
| 2.1.2 实验方法 |
| 2.2 ADHIQs 对细菌的活性试验 |
| 2.2.1 试验材料 |
| 2.2.2 11 种 ADHIQs 对动物菌的活性试验 |
| 2.2.3 29 种 ADHIQs 对耐药菌的活性实验 |
| 第三章 结果与分析 |
| 3.1 ADHIQs 对真菌的试验结果及构效关系分析 |
| 3.1.1 ADHIQs 化合物对真菌的试验结果 |
| 3.1.2 1 位结构修饰后得到的PTHIQs 衍生物的活性结果 |
| 3.1.3 毒力回归方程式及EC_(50) |
| 3.1.4 血根碱与白屈菜红碱EC_(50) 活性比较 |
| 3.2 ADHIQs 化合物对细菌的试验结果及构效关系分析 |
| 3.2.1 11 个ADHIQs 化合物对动物菌的活性结果 |
| 3.2.2 29 种化合物在不同浓度下对耐药埃希氏大肠杆菌的试验结果 |
| 第四章 讨论 |
| 4.1 抑菌试验方法的讨论 |
| 4.1.1 植物病原真菌活性试验方法的讨论 |
| 4.1.2 细菌活性试验方法的讨论 |
| 4.2 实验结果的讨论 |
| 4.2.1 真菌活性讨论 |
| 4.2.2 细菌活性讨论 |
| 4.3 进一步研究展望 |
| 第五章 结论 |
| 参考文献 |
| 附录 |
| 致谢 |
| 作者简介 |
（6）异喹啉类新药临床前药效学研究与初步安全性评价（论文提纲范文）
| 摘要 |
| Abstract |
| 第1章 前言 |
| 1.1 抗心律失常药物研究方向 |
| 1.2 具有抗心律失常作用的异喹啉类生物碱研究 |
| 1.3 异喹啉类生物碱的衍生物研究 |
| 1.4 立题目的 |
| 第2章 HQ1127抗心律失常药效学研究 |
| 2.1 材料与方法 |
| 2.1.1 药品与试剂 |
| 2.1.2 主要仪器 |
| 2.1.3 动物饲养条件 |
| 2.1.4 动物模型的建立及给药方法 |
| 2.2 实验结果 |
| 2.2.1 HQ1127静脉注射(i.v)对氯仿诱发小鼠心室纤颤的影响 |
| 2.2.2 HQ1127灌胃给药(ig)对氯仿诱发小鼠心室纤颤的影响 |
| 2.2.3 HQ1127灌胃给药(i.g)连续三天对氯仿诱发小鼠心室纤颤的影响 |
| 2.2.4 HQ1127静脉注射(i.v)对哇巴因诱发豚鼠心律失常的影响 |
| 2.2.5 HQ1127灌胃给药(i.g)对哇巴因诱发豚鼠心律失常的影响 |
| 2.2.6 HQ1127腹腔注射(i.g)对乌头碱诱发大鼠心律失常的保护作用 |
| 2.2.7 HQ1127灌胃给药(i.g)对大鼠冠脉结扎致心律失常影响 |
| 2.2.8 HQ1127静脉注射(i.v)对CaCl2所致大鼠心律失常的保护作用 |
| 2.3 实验讨论 |
| 第3章 HQ1127药代动力学研究 |
| 3.1 初步药代动力学及生物利用度研究 |
| 3.1.1 材料与仪器 |
| 3.1.2 实验条件和方法 |
| 3.1.3 实验结果及讨论 |
| 3.2 HQ1127肝微粒体代谢稳定性试验 |
| 3.2.1 材料与仪器 |
| 3.2.2 实验方法 |
| 3.2.3 实验结果 |
| 3.2.4 讨论 |
| 第4章 HQ1127初步安全性评价 |
| 4.1 材料与试剂 |
| 4.2 实验内容和方法 |
| 4.2.1 腹腔给药LD50测定 |
| 4.2.2 HQ1127灌胃给药对小鼠毒性 |
| 4.2.3 静脉慢速注射给药对小鼠的毒性 |
| 4.2.4 HQ1127对小鼠的耐量试验 |
| 4.2.5 啮齿类动物微核试验 |
| 4.2.6 哺乳动物培养细胞染色体畸变试验 |
| 4.3 实验结果和讨论 |
| 4.3.1 腹腔给药LD50测定 |
| 4.3.2 HQ1127灌胃给药对小鼠毒性 |
| 4.3.3 静脉慢速注射给药对小鼠的毒性 |
| 4.3.4 HQ1127对小鼠的耐量试验 |
| 4.3.5 啮齿类动物微核试验 |
| 4.3.6 哺乳动物培养细胞染色体畸变试验 |
| 4.4 小结 |
| 第5章 HQ1127抗心肌缺血药效学研究 |
| 5.1 材料与方法 |
| 5.1.1 药品与试剂 |
| 5.1.2 主要仪器 |
| 5.1.3 动物模型的建立及给药方法 |
| 5.2 实验结果 |
| 5.3 讨论 |
| 第6章 结论 |
| 参考文献 |
| 致谢 |
（7）8-烷基小檗碱同系物的合成与药理活性（论文提纲范文）
| 摘要 |
| ABSTRACT |
| 第1章 文献综述 |
| 1.1 概述 |
| 1.2 小檗碱的药理作用 |
| 1.2.1 抗菌和杀虫作用 |
| 1.2.2 抗炎和免疫作用 |
| 1.2.3 心血管药理作用 |
| 1.2.4 降血糖作用 |
| 1.2.5 抗肿瘤作用 |
| 1.2.6 其它药理作用 |
| 1.3 小檗碱类化合物的构效关系 |
| 1.3.1 抗菌活性构效关系 |
| 1.3.2 抗肿瘤活性构效关系 |
| 1.3.3 抗疟活性构效关系 |
| 1.3.4 抗心律失常活性构效关系 |
| 1.3.5 降血糖活性构效关系 |
| 1.4 小檗碱的药用安全性 |
| 1.5 立题依据和研究背景 |
| 1.6 研究的主要内容 |
| 1.7 创新点 |
| 1.8 本章参考文献 |
| 第2章 8-烷基小檗碱同系物的合成 |
| 2.1 引言 |
| 2.2 实验材料,试剂与仪器 |
| 2.3 实验方法 |
| 2.3.1 合成路线 |
| 2.3.2 溶剂优选实验 |
| 2.3.3 中间体的合成与纯化方法的确定 |
| 2.3.4 终产物合成 |
| 2.3.5 产物纯度鉴定 |
| 2.3.6 终产物的结构确认 |
| 2.3.7 理化性质测定 |
| 2.4 结果与讨论 |
| 2.4.1 中间体提取溶剂筛选结果 |
| 2.4.2 反应溶剂对中间体产率的影响 |
| 2.4.3 目标产物的结构确认 |
| 2.4.4 讨论 |
| 2.5 小结 |
| 2.6 本章参考文献 |
| 第3章 8-烷基小檗碱同系物的体外抗菌活性 |
| 3.1 引言 |
| 3.2 实验仪器,材料和试剂 |
| 3.3 实验方法 |
| 3.3.1 Ber-C8-n的微生物敏感性实验 |
| 3.3.2 Ber-C8-n抑菌能力测定 |
| 3.4 结果与讨论 |
| 3.4.1 试验微生物对Ber-C8-n的敏感性 |
| 3.4.2 Ber-C8-n对6种敏感菌的MIC值 |
| 3.4.3 讨论 |
| 3.5 小结 |
| 3.6 本章参考文献 |
| 第4章 8-烷基小檗碱同系物的抗菌机理 |
| 4.1 引言 |
| 4.2 实验材料,试剂和仪器 |
| 4.3 实验方法 |
| 4.3.1 兔血红细胞及细胞膜制备 |
| 4.3.2 枯草杆菌和大肠杆菌菌体制备 |
| 4.3.3 Ber-C8-n与兔血红细胞膜的作用关系研究 |
| 4.3.4 Ber-C8-n对完整细菌细胞膜的作用关系研究 |
| 4.4 结果与讨论 |
| 4.4.1 Ber-C8-n对兔血红细胞膜的影响 |
| 4.4.2 Ber-C8-n对完整细菌细胞膜的影响作用 |
| 4.6 小结 |
| 4.7 本章参考文献 |
| 第5章 8-烷基小檗碱同系物的体内调脂作用 |
| 5.1 引言 |
| 5.2 材料,试剂和仪器 |
| 5.3 实验方法 |
| 5.3.1 高脂饲料和高脂乳剂配制 |
| 5.3.2 高脂血症大鼠模型复制方法 |
| 5.3.3 Ber-C8-n调脂活性比较 |
| 5.3.4 高调脂活性Ber-C8-n的剂量效应研究 |
| 5.3.5 统计分析方法 |
| 5.4 结果与讨论 |
| 5.4.1 Ber-C8-n的调脂活性 |
| 5.4.2 Ber-C8-16体内调脂作用的剂量效应 |
| 5.4.3 讨论 |
| 5.5 小结 |
| 5.6 本章参考文献 |
| 第6章 8-烷基小檗碱同系物毒性的初步研究 |
| 6.1 引言 |
| 6.2 材料,试剂和仪器 |
| 6.3 实验方法 |
| 6.3.1 Ber-C8-n的急性毒性研究 |
| 6.3.2 长链烷基Ber-C8-n的肝肾毒性观察 |
| 6.4 结果与讨论 |
| 6.4.1 Ber-C8-n的急性毒性的一般情况观察 |
| 6.4.2 Ber-C8-n的急性毒性评价 |
| 6.4.3 长链Ber-C8-n肝毒性初步评价 |
| 6.4.4 长链烷基Ber-C8-n肾毒性初步评价 |
| 6.5 小结 |
| 6.6 本章参考文献 |
| 结论与展望 |
| 1.结论 |
| 2.展望 |
| 缩略语表 |
| 攻读博士学位期间发表的学术论文 |
| 致谢 |
| 附录 部分化合物的图谱 |
（10）白头翁汤及其组分（白头翁、黄连、黄柏、秦皮）的水煎液对大鼠离体回肠收缩的影响（论文提纲范文）
| 中文摘要 |
| 英文摘要 |
| 第一章 前言 |
| 第二章 研究材料及方法 |
| 2.1 药品和仪器 |
| 2.2 实验动物 |
| 2.3 实验方法 |
| 2.4 统计分析 |
| 第三章 结果 |
| 3.1 BTWT 及其组分水煎液和Ver 对回肠自律性收缩的影响 |
| 3.2 BTWT 及其组分水煎液和Ver 对Ach 和Hist 所致收缩反应的影响 |
| 3.3 BTWT 及其组分水煎液和Ver 对CaCl_2 所致收缩反应的影响 |
| 3.4 BTWT 及其组分水煎液和Ver 对Ach 的两种收缩成分的影响 |
| 第四章 讨论 |
| 第五章 结论 |
| 参考文献 |
| 附表 |
| 综述 |
| 个人简介 |
| 致谢 |
四、四氢小檗碱衍生物86035对豚鼠心室肌L型钙通道的抑制作用（论文参考文献）
- [1]基于监督学习算法的延胡索成分-靶点-疾病网络的预测研究[J]. 苑婕,王珍珍,宋丽娟,薛媛,张维金. 海南医学, 2020(13)
- [2]中药活性成分对心肌细胞延迟整流钾电流的影响[J]. 吴德琳,杨继媛,吴红金. 中西医结合心脑血管病杂志, 2013(04)
- [3]异哇琳类化合物心血管活性研究进展[J]. 许敬菊. 中国实用医药, 2012(06)
- [4]小檗碱的心血管药理活性[J]. 杨勇,张保顺,曹春芽,吴方评,李学刚. 中成药, 2011(05)
- [5]溴化2-芳基-3，4-二氢异喹啉的抑菌活性及构效关系研究[D]. 张琦. 西北农林科技大学, 2011(08)
- [6]异喹啉类新药临床前药效学研究与初步安全性评价[D]. 洪菊. 华东理工大学, 2010(11)
- [7]8-烷基小檗碱同系物的合成与药理活性[D]. 杨勇. 西南大学, 2008(03)
- [8]膜片钳技术及其在心血管药理学中的应用[J]. 马二宝,杨占成,龚团莲,高原,唐忠有,李树光,赵东华. 内蒙古民族大学学报(自然科学版), 2006(06)
- [9]小檗碱衍生物CPU86035对豚鼠心室肌钾离子通道的影响[J]. 赵新然,张奎俊,郝雪梅,刘泰槰,浦介麟,张澍. 中国分子心脏病学杂志, 2006(03)
- [10]白头翁汤及其组分（白头翁、黄连、黄柏、秦皮）的水煎液对大鼠离体回肠收缩的影响[D]. 薛芝红. 山西医科大学, 2006(12)